A (r) - inhibidor del proteasoma Mg - 132

A (r) - inhibidor del proteasoma Mg - 132

Etiqueta del producto

MG-132（Z-Leu-Leu-Leu-CHO）； Inhibidores del proteasoma protoasoma; Inhibidores de la proteasa calpain inhibitor calpain; NF-κB activation； CAS：1211877-36-9；

Información del producto

Descripción del producto

MG-132（MG132，MG 132）， También conocido como Z - Leu - Leu - Leu - al, z - Leu - Leu - Leu - cho, es un potente, reversible e permeable proteasoma celular (ic50 = 100 nm) o un inhibidor de la calpain de la calpain (ic50 = 1,2 μm) necesario para la degradación del ciclo celular y la Ciclina celular [1]. MG - 132 (10 μm) en las células a549 inhibe eficazmente la activación de NF - Kappa B inducida por el TNF alfa, la transcripción del gen IL - 8 y la secreción de la proteína IL - 8, actuando al inhibir la degradación de I Kappa B Alfa mediada por el proteasoma [2].

El efecto inhibidor de MG - 132 (10 μm) sobre NF - Kappa B hace que las células de cáncer de páncreas humano sean más sensibles a la inducción de la apoptosis por etopóside o amei doxolubicina [3]. MG - 132 mejora significativamente la capacidad reducida del hexafosfato de Inositol (ip6) para el metabolismo celular en las líneas celulares de cáncer de próstata independiente de andrógenos (aipca) PC3 y du145 [4].

(r) - Mg - 132 ((r) - mg 132) es el control negativo del inhibidor del proteasoma Mg - 132. Se utilizó como control negativo de MG - 132 en experimentos de inhibición de la proteasa. En comparación con (s) - mg132, la estereoisomería, (r) - mg132 es más eficaz para inhibir la actividad de la proteína de cuajada pancreática Mei (chtl), la proteína pancreática Mei (tl) y la enzima de Hidrolasa del péptido glutamil péptido (pgph) (5).

Características del producto

1) NO CAS: 1211877-36-9

2） 化学名： bencilo ((S)-4-metil-1-(((R)-4-metil-1-(((S)-4-metil-1-oxopentan-2-il)amino)-1-oxopentan-2-il)amino)-1-oxopentan-2-il)carbamato

3） 同义名： (R)-MG132; Z-L-Leu-D-Leu-L-Leu-al; Cbz-L-Leu-D-Leu-L-Leucinal;

4) fórmula molecular: c26h41n3o5

5) peso molecular: 475,6

6) pureza: ≥ 98%

7) apariencia: sólido blanco a similar al blanco

8) disolución: disuelta en Dmso (~ 30 mg / ml), DMF (~ 30 mg / ml), etanol anhidro (~ 20 mg / ml)

9) diagrama de estructura química:

Métodos de conservación y transporte

Conservación: - 20 ℃ conservación seca, efectiva durante al menos 2 años.

Transporte: transporte de bolsas de Hielo.

Uso del producto

1) volver a calentar a temperatura ambiente durante al menos 20 minutos antes de usarlo y centrifugar brevemente para que el polvo / sólido caiga en el Fondo del tubo antes de disolverlo.

2) pesar y disolver una cantidad adecuada de polvo en Dmso anhidro para preparar el líquido de almacenamiento (por ejemplo, 20 mg / ml, tomar 500 μl de Dmso y agregar 10 mg (r) - Mg - 132, mezclar bien el vórtice hasta que termine la disolución de quan). Conservar a - 20ºC después de empaquetar de acuerdo con una sola dosis, evitar la congelación repetida, estabilizarse durante al menos un mes, o colocar a - 80 ° C para prolongar el ciclo de conservación.

3) de acuerdo con la aplicación experimental específica, elija el disolvente adecuado para diluirlo a la concentración requerida. En experimentos celulares in vitro, la concentración de trabajo común es de 5 - 50 micras, y el tiempo de tratamiento es de 1 - 24 horas. para la concentración de trabajo específica y el tiempo de tratamiento de este producto, consulte la literatura relevante y explore y optimice de acuerdo con sus propias condiciones experimentales (como propósito experimental, tipo de célula, características de cultivo, etc.).

Precauciones

1) este producto solo se utiliza para fines científicos, no se puede utilizar para diagnóstico clínico o tratamiento, no se puede utilizar para alimentos o medicamentos, y está absolutamente prohibido usarlo en personas.

2) para su seguridad y salud, Use ropa experimental y guantes desechables.

Referencias

[1] Tsubuki S, et al. Inhibición diferencial de las actividades de calpain y proteasoma por aldehídos de peptidilo de di-leucina y tri-leucina. J Biochem, 119(3), 572-576 (1996).

[2] Fiedler MA, et al. Inhibición de la activación de NF-kappaB inducida por TNF-alfa y liberación de IL-8 en células A549 con el inhibidor del proteasoma MG-132. Am J Respir Cell Mol Biol, 19(2), 259-268 (1998).

[3] A. Arlt, J. Vorndamm, M. Breitenbroich, et al. La inhibición de NF-kB sensibiliza las células de carcinoma pancreático humano a la apoptosis inducida por etopósido (VP16) o doxorubicina. Oncogene 20, 859-868 (2001).

Diallo JS, et al. Matanza mejorada de células cancerosas de próstata independientes de andrógenos usando hexakisfosfato de inositol en combinación con inhibidores del proteasoma. Br J Cancer, 99(10), 1613-1622 (2008).

[5] Mroczkiewicz, M., et al. Estudios de la síntesis de todos los estereoisómeros de los inhibidores del proteasoma MG-132 en el enfoque de direccionamiento tumoral. El J. Con medicina química. 53(4), 1509-1518 (2010).

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